Letrozole is ûnderdiel fan in nije generaasje fan tige selektive aromatase-ynhibitoren en is in keunstmjittich synthesisearre benzotriazol-derivative.Letrozole inhibit aromatase om estrogennivo's te ferleegjen, sadat estrogen foarkomt fan it stimulearjen fan tumorgroei.Syn in vivo aktiviteit is 150-250 kear sterker as dy fan earste generaasje aromatase inhibitor Amarante.Om't it tige selektyf is, sil it gjin ynfloed hawwe op glukokortikoïde, mineralokortikoïde en skyrolfunksjes;sels by hege dosages, it sil gjin inhibiting effekten op adrenal corticosteroid secretion, jaan it in hege behanneling yndeks.